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氨茶碱的副作用和注意事项

【商品名】1.片剂:氨茶碱片,Aminophylin。茶碱乙烯双胺,Diaphylin,Metaphylamin  

                 2.注射剂:氨茶减针剂。

   【性状】 本品为白色或微黄色的颗粒或粉末,易结块;微有氨奥,味苦;在空气中吸收CO2,并分解成茶碱;水溶液显碱性反应。本品在水中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。氨茶碱片为白色或微黄色片;氨茶碱注射液为无色或微黄色的澄明液体。

   【药理机制】 本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止,本品确切的治疗哮喘的作用机制尚未明了。其平喘作用可能与下列机制有关:①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用;②拮抗腺苷受体;③通过抑制钙离子的内流,降低细胞内钙离子的浓度;④刺激内源性儿茶酚胺的释放;⑤抑制肥大细胞释放炎性介质;⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用;⑦其它作用如增强受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。

  【体内过程】 氨茶碱的水溶性是茶碱的20倍,本品口服和注射给药都能迅速吸收。口服用药的生物利用度为96%。60-120分钟血药浓度达峰值。吸收后药物分布到体内各部分,并可透过胎盘。本品在体内释放出有效成分茶碱,茶碱的蛋白结合率约为60%。本品主要在肝脏内代谢灭活,在细胞色素P450和黄嘌呤氧化酶的作用下经N—去甲基化和C—去氧化反应,人体内的主要代谢产物是3—甲基黄嘌呤、1—甲基尿酸和1、3——二甲基尿酸,其转化率分别为36%、17%和40%。约7%以原形由肾脏排出。 3—甲基黄嘌呤仍具有茶碱的药理活性,但其作用强度仅为茶碱原形的1/2~1/5。本品的半衰期正常成人平均为:31284分钟,儿童平均为200分钟。影响茶碱清除率的因素很多(表20—2和表20—3)。

  【临床应用】 1.平喘 本品的片剂适用于轻度-重度慢性持续性哮喘的治疗和慢性间隙发作型哮喘轻度发作的治疗;本品的注射剂适用于各型哮喘中度~重度急性发作的治疗。本品也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。 2.强心 急性和慢性心功能不全的治疗。 3.利尿 可用于心源性和肾性水肿。4.兴奋呼吸 可用于膈肌疲劳、陈-施呼吸和早产儿呼吸困难的治疗。 5.用于脏器移植后排异反应的治疗。

  【制剂】 1.氨茶碱片:0.1g/片。 2.茶碱肠溶片:0.1g/片,0.05g/片。 3.氨茶碱针剂:0.25g/10ml(供静脉注射用),0.5g/2ml,0.25g/2ml(供肌注用)。 4.复方长效氨茶碱片 双层片。白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg,在胃液中崩解;棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱0.1g,在肠液中溶解。

  【用法和剂量】 口服:成人一般剂量为每次0.15-0.2g,每日3-4次;幼儿和少年每次3-5mg/kg,每日3次。肌肉注射:成人每次0.5g,深部肌注。静脉注射:如果24小时内未用过茶碱,首次应给予负荷剂量5.6mg/kg氨茶碱,以25%-50%葡萄糖注射液20-40ml稀释后缓慢静脉注射(注射速度每分钟不宜超过0.2mg/kg);如果24小时内患者用过茶碱,首次剂量应减半;如果患者的肝肾功能良好,以后给予维持剂量每小时0.5-0.7mg/kg静脉滴注。复方长效氨茶碱片:口服,成人每次1片,每日2-3次;小儿(5岁以上)每次1/2—1片,每日1-2次。

   【副作用及其防治】

1.可能出现恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、焦虑、失眠、颜面潮红等不良反应,一旦出现上述不良反应,应酌情减少用药量。如果出现心动过速,心律失常、发热、失水、谵妄、精神失常、惊厥或昏迷等中毒症状应立即停药并采取积极的治疗措施。氨茶碱的不良反应与血药浓度有关(表20—4)。 表20—4 茶碱血浓度与平喘疗效及不良反应之间的关系 茶碱血浓度 平喘疗效 不良反应  mol/L mg/L 17 3 无效 无 28—55 5-10 部分病例有效 不明显 55—110 10-20 多数病例有效 有胃肠道不适、焦虑等 110—140 20-25 疗效显著,但部分已中毒 恶心、呕吐、心率加速 140 – 220 25-40 多数病例已中毒 期外收缩、心率>120次/min 呼吸急促、惊厥、黄视 220-330 40-60 绝对中毒浓度 中枢神经症状、心律不齐、惊厥 昏迷乃至死亡

2.肌肉注射可引起局部疼痛,加用2%普鲁卡因注射液可减轻疼痛。现已较少应用。

。静脉快速推注较大剂量的氨茶碱,可能引起心律失常,甚至心跳骤停。据推测可能与氨茶碱溶液是碱性液体有关。因此,必须正确掌握剂量,静脉推注的速度不可太快。对于心脏病患者更应注意。

4.偶见过敏性休克,与I型变态反应有关。因此,用药前应常规询问有关病史。对本品过敏者禁用。

 5.偶可引起尿潴留,可能与本品能增加平滑肌细胞内cAMP的浓度,抑制逼尿肌的收缩反应所致。因此,原有前列腺肥大的患者应慎用。

  【注意事项】

 1.应监测茶碱的血药浓度 由于茶碱类药物的治疗窗窄、影响茶碱代谢的影响因素多、个体差异大,有条件的单位均应作茶碱血药浓度的监测,尤其是抢救危重哮喘发作时。急性发作哮喘患者血茶碱浓度应维持在10-20mg/L,而慢性哮喘患者的血药浓度则应维持在6-16mg/L。

 2.无条件监测茶碱血药浓度时,应根据临床经验充分考虑到各种可能的影响因素调整茶碱的剂量。例如,既往经常服用较大剂量茶碱的男性青少年哮喘患者,每日可给予0.6-0。8g茶碱口服,而年老体弱的、肝肾功能不全的女性肺心病患者每日茶碱的剂量不宜超过0.3-0.4。当需要联合应用茶碱和大环内酯类、甲氰咪胍、:喹诺酮类或七烯类抗真菌药、苯巴比妥等药物时,应酌情调整茶碱的用量。用药后患者有无颜面潮红、心率加快、失眠、恶心、呕吐等茶碱过量的表现也应给予重视。

 3.婴幼儿对本品较为敏感,而茶碱能透过胎盘、进入乳汁,故孕妇慎用,哺乳期妇女应在哺乳后用药。

 4.茶碱有抑制多核白细胞的粘附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用,因此,接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组,且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。Kyong等人报告的上述结果提示,使用茶碱时应注意继发感染的问题。不过,这一发现的临床实际意义仍有待于更深入的研究资料来证实。

 5.正在应用茶碱的患者,如果静脉注射氢化可的松,有可能使茶碱的血药浓度迅速升高,导致毒性反应。

6.本品与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排泄,使后者的疗效降低。

7.本品静脉输液时,应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。

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